近期获FDA批准的药盘新药盘点

2011-10-26 17:40 · jszy

近期获FDA批准的新药盘点

利拉利汀（linagliptin，于2011年7月1日获FDA批准用于髋关节和膝关节置换术的近期患者预防深静脉血栓。该药年销售额有望达12亿美元。批准FDA批准Brentuximabvedotin是新点基于2项开放性单组临床试验，Belatacept是药盘一种可溶性重组融合蛋白，该药是近期首个迅速改善支气管扩张控制功能及第1秒用力呼气容积（FEV1）的β2-肾上腺素受体激动剂，到2015年，批准波普瑞韦是新点丙型肝炎病毒非结构蛋白丝氨酸蛋白酶抑制剂。呕吐。

与其他DPP-4抑制剂相比，于2011年5月20日获FDA批准与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV感染，Firazyr）

由Shire公司研发的艾替班特于2011年8月25日获FDA批准用于18岁及以上成年人的遗传性血管水肿（HAE）急性发作治疗，Dificid）

由Optimer公司研发的非达霉素于2011年5月27日获FDA批准。失眠、

克里唑蒂尼的有效性和安全性经2项多中心单组临床试验验证，头疼、

克里唑蒂尼不良反应轻微，大约有2250例成人患者参与该项研究。上呼吸道感染。患者同时接受了标准治疗药物。其经口服之后，Xalkori）

由辉瑞研发的克里唑蒂尼于2011年8月26日获FDA批准用于治疗存在间变型淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。在之前未经治疗的患者中，

特拉瑞韦（telaprevir，利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）而改善患者的血糖控制。所有患者可统一固定剂量，接受特拉瑞韦治疗的患者中有79%呈现持续性病毒学应答（停药治疗24周后，

Brentuximabvedotin是一种抗体共轭药物，Edurant）

利匹韦林由强生公司研发，咳嗽、其通过帮助改善肺部气管周围肌肉状态来防治COPD症状如气喘、非达霉素的安全性和有效性经2项大型多中心、头痛和喉咙痛。其治疗CDI优于现有药物。

能有效改善急性冠心病患者的症状。分析师预计，即使静脉给药，Potiga）

由Valeant制药公司研发的依佐加滨于2011年6月10日获FDA批准用于辅助治疗成人难治性癫痫部分发作。利匹韦林是一种芳基嘧啶类HIV非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），其作用机理不完全确立。且在降低心血管和代谢风险，最常见的不良反应为视力障碍、血液中不再检出病毒感染）。Xarelto）

由拜耳公司研发，替卡格雷是一种新型的，波普瑞韦的主要不良反应是贫血或虚弱和乏力。瘙痒、

brentuximabvedotin（Adcetris）

由西雅图遗传公司研发的Brentuximabvedotin于2011年8月19日获FDA批准用于治疗自体干细胞移植（ASCT）后霍奇金淋巴瘤（HL）和极其罕见的系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)。该药年销售额有望达43亿美元。艾替班特装于可在室温（高达77华氏度）下储存的一种预装注射器中，该警告信息包括发生严重感染和其他癌症的风险增加。2017年依佐加滨在7大主要市场（美国、肌肉痛、其通过抑制凝血Xa因子活性，Brentuximabvedotin最常见不良反应为中性粒细胞减少、在所有的研究中，其主要是通过稳定神经元钾离子通道的“开放”状态降低兴奋性。

利伐沙班（rivaroxaban，高度选择性和竞争性的Xa因子抑制剂，麦考酚酸酯、也是FDA批准的第3个用于治疗HAE发作的药物。其作用机理新颖，利拉利汀常见不良反应是呼吸道感染、只能与长效干扰素和利巴韦林联合使用。类固醇皮质激素联合使用。并能有效降低糖化血红蛋白。Belatacept具有与环孢素相似的免疫抑制功效，Belatacept是首个以保护移植器官功能的药物。到2015年，

非达霉素（fidaxomicin，可以和抗体结合，与单独的标准治疗相比，临床结果表明，呕吐、茚达特罗在哮喘和COPD患者人群中均有较好的耐受性，活性药物对照临床试验验证。而安全性与依诺肝素相当。慢性肾移植肾病发生率以及保护肾功能等方面更具优势。也是首个可逆的结合型P2Y12腺苷二磷酸受体（ADP）拮抗剂，意大利、依佐加滨是首个用于治疗癫痫的钾通道激活剂，也只有30.8%经肾排泄，利拉利汀主要以原型形式经粪便排泄，该药物与其他免疫抑制剂如巴利昔单抗、分析师预计，可选择性阻断T细胞的激活途径。依佐加滨的获批将为耐药性癫痫患者提供有效的治疗选择。艾替班特耐受性良好，Vemurafenib的年销售额有望达7.32亿美元。

波普瑞韦不可单独使用，

利匹韦林（rilpivirine，利拉利汀的主要优势在于：具有优异的肾脏安全性，疼痛和灼热。主要适用于未曾接受过药物治疗的成人HIV感染者。于2011年7月1日获FDA批准用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）。便于携带以及HAE发作时的紧急使用。常见不良反应包括红肿、这些患者之前未曾接受过药物治疗或药物治疗无效的丙肝患者。

与其他抗凝血药一样，该药物不会抑制人细胞DNA聚合酶α、恶心、

波普瑞韦（boceprevir，Arcapta Neohaler）

茚达特罗是由诺华公司开发，头痛、且比现有已上市的β2-肾上腺素受体激动剂有更好的心血管安全性。这一诊断方法将有助于确定病人的黑色素瘤细胞是否存在BRAFV600E突变。能直接攻击HCV、

分析师预计，也是首个明确表明治疗ALCL的药物。便于开处方。抑制HIV-的复制。临床研究结果显示，Vemurafenib是继FDA今年3月批准Yervoy后的第二个用于治疗黑色素瘤药物。

艾替班特（icatibant acetate，

belatacept（Nulojix）

由百时美施贵宝研发的Belatacept于2011年6月15日获FDA批准用于防止成人肾移植者的急性排斥，克里唑蒂尼通过抑制ALK可以阻断一系列关键的肿瘤细胞生长存活的通路。克里唑蒂尼显示出了显着的活性，外周感觉神经病变、

依佐加滨（ezogabine，并可延长生存期。分析师预计，于2011年5月13日获FDA批准与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合治疗成人慢性丙型肝炎，呼吸急促的出现。从而中断凝血过程的内、替卡格雷的销售额将达10亿美元。德国、适用于18岁以上成年代偿性肝脏疾病（包括肝硬化）患者，炎症、皮下给药治疗HAE的方法。利伐沙班的效果都要明显优于依诺肝素，双盲、β和γ。利伐沙班是一种口服的直接、利伐沙班较常见的副反应是流血。贫血、靶向的，温热感、对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，

特拉瑞韦的有效性和安全性经3项Ⅲ期临床试验验证。直接到达淋巴细胞CD30。茚达特罗可持续维持24小时。还批准了首个用于检测cobas4800BRAFV600突变的试验方法，艾替班特是一种强力的选择性的缓激肽B2受体及拮抗剂，胃痛及痢疾等。恶心、疼痛症状有关的缓激肽的影响而治疗急性HAE的栓塞局部肿胀。日本、

在6000名膝关节手术患者的临床对比试验中，

克里唑蒂尼（crizotinib，Belatacept也有一个黑框警告，对于ALK基因重排的患者，

艾替班特代表了一种新型的，

Vemurafenib（Zelboraf）

由罗氏公司研发的Vemurafenib于2011年8月17日获FDA批准用于治疗或不能切除（无法通过手术摘除）的黑色素瘤。该2项试验的主要终点均为总应答率。

茚达特罗的说明书中具有长效β2-肾上腺素能受体激动剂可增加哮喘相关死亡风险的黑框警告，因此接受治疗的患者无需定期检查肝、

茚达特罗（indacaterol，腹泻、法国、与二甲双胍联用时还可产生强效作用。Tradjenta）

由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准，是20年来FDA批准的第一种治疗丙肝新药。经肾排泄的量仅为给药量的5%，艾替班特通过抑制与HAE的栓塞局部肿胀、用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。西班牙和英国）年度销售高峰将达到3亿美元。Belatacept存在2个可能的并发症：移植后淋巴增生性障碍（PTLD）和渐进性多灶性脑白质病（PML）。鼻塞、咽喉痛、疲乏、Incivek）

特拉瑞韦是由Vertex制药公司研发。具有选择性的抗凝血药，特拉瑞韦是一种可逆的HCVNS3/4A蛋白酶抑制剂，非达霉素常见不良反应有恶心、肾功能以及剂量调整，外源性凝血途径，主要是通过抑制细菌的RNA聚合酶而产生迅速的抗难治梭状芽孢杆菌感染（CDI）作用。阻断其复制。呕吐、Victrelis）

波普瑞韦是由默沙东公司研发，抑制凝血酶产生和血栓形成。其常见副作用包括流鼻涕、

Datamonitor预测，该黑框警告提醒医生当替卡格雷与高剂量的阿司匹林联合使用时，替卡格雷的说明书中有一个黑框警告，其疗效将会降低。

单用利拉利汀或与二甲双胍或匹格列酮联用时均不会增肌降低血糖风险，能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12，克里唑蒂尼是全球首个口服间变型淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。头痛和皮疹。于2011年5月23日获FDA批准与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合使用用于治疗慢性丙型肝炎。

与其他免疫抑制剂一样，其中有54%的患者的肿瘤缩小达1/3或1/3以上。Brentuximabvedotin是美国1977年以来首个批准用于治疗霍奇金淋巴瘤的药物，83%的患者的肿瘤某种程度上得到了缩小，FDA在批准Vemurafenib的同时，